학술논문
비수기성 항 Histamine제와 대뇌 Muscarine 수용체와의 상호작용
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- 영문명
- Interaction of Nonsedating Antihistamines with Cerebral Muscarinic Receptors)
- 발행기관
- 대한약학회
- 저자명
- 김영열(Young Youl Kim) 이정수(Jeung Soo Lee) 박인숙(In Sook Park)
- 간행물 정보
- 『약학회지』제43권 제5호 (1999년), 642~651쪽, 전체 10쪽
- 주제분류
- 의약학 > 기타의약학
- 파일형태
- 발행일자
- 1999.10.28
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국문 초록
영문 초록
Nonsedating antihistamines do not cause sedation in therapeutic doses because these drugs hardly cross the blood-brain barrier. Since most of the peripheral side effects of conventional antihistamines are related to their muscarinic receptor blocking action, the present study was performed to investigate whether nonsedating antihistamines interact with the muscarinic receptors and discriminate the muscarinic receptor subtypes in the rat cerebral microsomal fraction which containes both M1,M2, M3 and M4 receptors. Five nonsedating antihistamines at high concentrations ingibited [3H]QNB binding to the muscarinic receptor in a dose-dependent manner. The inhibition curves of these drugs except loratadine which showed positive cooperativity (nH=1.55) were steep (nH=1), indicating interaction with a single homogenous population of the binding sites. Astemizole, clemizole and mequitazine increased the KD value for [3H]QNB without affecting the binding site concentrations, and this increase in the KD value resulted from the ability of these drugs to slow [3H]QNB-receptor association. The Ki values of astemizole, clemizole and mequitazine for the inhibition of [3H]QNB binding to muscarinic receptor were 0.58, 5.99 and 0.007mcM, respectively. However, loratadine and terfenadine inhibited noncompetitively [3H]QNB binding with the normalized IC50 value of about 2mcM. These results demonstrate that; 1) astemizole, cleizole and mequtazine interact directly with the muscarinic receptor at high concentrations; 2) muscarinic receptor blocking potency of these drugs varies widely among drugs; 3)these drugs do not discriminate between muscarinic receptor subtypes.
목차
해당간행물 수록 논문
- 새로운 항암성 제리쿠드라닌 E 유도체의 합성 및 항암활성
- 새로운 항암제 DA-125의 유전자 복제 억제 기작
- 물오리나무 잎의 플라보노이드 화합물
- 1,3-Dioxolan-2-yliden 유도체들의 합성과 항진균 활성
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- 천연감미료 스테비오사이드와 스테비올의 생체내, 시험관내 유전독성평가
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- 비수기성 항 Histamine제와 대뇌 Muscarine 수용체와의 상호작용
- 흰쥐 조직에서 카드뮴 결합 고분자량 단백질 [Cd-BP(II)]의 유도
- 흰쥐를 이용한 에페드린의 약물남용가능성 평가
- 발열성 물질시험과 세균 내독소 시험의 비교 연구
- Corrosolin 및 Compound-2 : Annona cherimolia 씨앗으로부터 분리된 세포독성 Annonaceous acetogenin
- 잣버섯 균사체로부터 분리한 수용성 단백다당체 Lepidan의 면역증가작용
- 호장근의 사염화탄소로 유도된 지질과산화 저해활성
- Quinolinedione유도체, OQ1과 OQ21에 의한 혈관 이완 억제에 Oxidative stress의 중요성
- KCl과 phenylephrine에 의한 대동맥 수축에서 Ca2+ 길항제와 protein kinase 억제제들의 비교 효과
- 황해쑥(Artemisia argyi)의 H9(ATCC HTB176)세포에 대한 세포독성 및 항산화효소 활성
- 솔비나무 (Maackia fauriei) 심재의 플라보노이드 성분 (III)
- 정상 한국인 장기조직중 중금속류의 상호관련성
참고문헌
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