학술논문
흰쥐 기관평활근에 대한 GS 386의 칼슘억제 및 포스포디에스테라제 억제 작용
이용수 0
- 영문명
- Calcium Channel Blocking and Phosphodiesterase Inhibitory Action of GS386, a Dihydroisoquinoline Derivative, in Isolated Rat Trachea
- 발행기관
- 대한약리학회
- 저자명
- 장기철(Ki Churl Chang) 이회영(Hoi Young Lee) 강영진(Young Jin Kang) 구의본(Eui Bon Koo)
- 간행물 정보
- 『대한약리학잡지』제32권 제3호, 373~380쪽, 전체 8쪽
- 주제분류
- 의약학 > 기타의약학
- 파일형태
- 발행일자
- 1996.12.31
4,000원
구매일시로부터 72시간 이내에 다운로드 가능합니다.
이 학술논문 정보는 (주)교보문고와 각 발행기관 사이에 저작물 이용 계약이 체결된 것으로, 교보문고를 통해 제공되고 있습니다.
국문 초록
최근 본 연구실에서는 GS 386인 1-(4 -methoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinoline이 적출된 토끼의 심방세포에서 Ca++ 채널의 운동성 변화없이 Ca++ 채널이 열릴 가능성을 줄임으로써 Ca++ 전류의 증폭을 억제한다고 보고하였다. 이번 연구에서는 적출된 쥐의 기관지를 사용하여 GS 386의 작용기전에 대해 연구하였다. GS386은 carbachol (0.3μM)과 높은 농도의 K+ (65.4mM)에 의해 수축된 쥐의 기관지를 용량-의존적으로 이완시켰으며 이때 IC50는 5.24와 5.67μM이었다. verapamil은 carbachol에 의한 수축시 보다 높은 농도의 K+에 의해 수축된 조직에 더욱 효과적으로 억제하였다. Ca++이 없는 상태에서 Ca++에 의한 수축은 GS386에 의해 억제되었다. 더욱이 높은 농도의 GS386(100μM)은 verapamil과는 다르게 carbachol뿐만 아니라 caffeine에 의한 위상성 수축을 억제 시키므로 GS386은 세포질내로 들어가 sarcoplasmic retuculum과 같은 근육 내부에 2차적인 영향을 나타내었다. 더군다나GS386은 verapamil에 의해 영향을 받지않는 (verapamil-insensitive component)이완을 보였고 쥐 기관지의 평활근에서 cAMP의 양을 증가 시켰다. 이러한 결과는 GS386의 작용기전이 Ca++ 길항적인 작용 뿐만 아니라 posphodiesterase억제작용에 기인한다는 사실을 제시한다
영문 초록
Recently we reported that GS 386, 1-(4 -methoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinoline, inhibited amplitude of the Ca2+ current by reducing the probability of Ca2+ channel opening without changing channel kinetics in isolated rabbit atrial myocyte. In the present study, further investigation of the mechanism of action of GS 386 was performed using isolated rat trachealis. GS 386 concentration-dependently relaxed rat trachealis contracted by carbachol (0.3μM) and high K+(65.4 mM) with IC50 5.24 and 5.67 μM, respectively. Verapamil inhibited more effectively the high K+-contracted tissues than those with carbachol in the rat trachealis muscle. In Ca2+-free media, Ca2+-induced contraction was inhibited by GS 386. Furthermore, high concentration of GS 386 (100μM) but not verapamil, attenuated a phasic contraction induced not only by carbachol but also caffeine, indicating that GS386 can enter into the cytoplasm where it may exert secondary actions on internal sites of the muscle, such as sarcoplasmic reticulum. Moreover, GS 386 showed verapamil-resistant component of relaxation and increased cAMP levels in rat trachal smooth muscle. These results suggest that the mechanism of action of GS 386 attributes to not only Ca2+ antagonistic action but also weak phosphodiesterase inhibitory action.
목차
해당간행물 수록 논문
- 상승적 화학적 간독성에 미치는 YH439의 영향
- 흰쥐 해마에서 Norepinephrine 유리를 조절하는 A1-adenosine 수용체의 역할에 미치는 K+ 통로 차단제의 영향
- 흰쥐 뇌하수체 전엽세포에서 PKC나 cAMP에 의한 LH 분비 및 LHβ Subunit mRNA 증가에 미치는 Ca++의 영향
- Thioacetamide처리한 백서간세포의 in vitro 상에서의 재분열
- M1과 M2 무스카린성 수용체에서 아미노산 Triplet Repeat의 Site-Mutagenesis가 수용체기능에 미치는 영향
- 뇌허혈 손상에 있어서 Polyamine 대사의 변동이 해마신경세포의 지연성괴사에 미치는 효과에 관한 연구
- 흰쥐 기관평활근에 대한 GS 386의 칼슘억제 및 포스포디에스테라제 억제 작용
- C5a에 의해 자극된 호중구에서 세포내 칼슘동원에 대한 Protein Tyrosine Kinase의 조절작용
- 흡입마취제 투여시 내독소혈증흰쥐 대동맥 수축반응에 미치는 Hydroxocobalamin의 효과
- 위선세포의 항산화 방어기전으로의 Nitric Oxide의 역할
- 모래쥐에서 뇌의 허혈/재관류에 의한 산화성 스트레스 형성과 HSP70의 발현
- 비스테로이드성 항염증제와 효소 억제제에 의한 사람 중성구 Elastase의 활성도 억제 및 분자약리학적 기전
- 흰쥐 적출관류부신에서 리튬에 의한 카테콜아민 분비작용의 기전
- 열내성이 유도된 세포에서 HSP70 단백질 증가에 의한 단백질 변성 감소
- Thioacetamide 유발 간성뇌장애에서 뇌파 Power Spectra
참고문헌
교보eBook 첫 방문을 환영 합니다!
신규가입 혜택 지급이 완료 되었습니다.
바로 사용 가능한 교보e캐시 1,000원 (유효기간 7일)
지금 바로 교보eBook의 다양한 콘텐츠를 이용해 보세요!