학술논문
β1/β2 비선택적 Radioligand (-)-[3H]-DHA를 사용한 Rat 좌심실 β-adrenoceptor에 대한 심장순환계 약물의 Binding
이용수 2
- 영문명
- Binding Studies of Cardiovascular Drug on β Adrenoceptors in Rat Left Ventricle using (-)-[3H]-DHA, Non-β1/β2-selective Radioligand
- 발행기관
- 대한약리학회
- 저자명
- 권광일(Kwang-Il Kwon) 이선경(Sun-Kyung Lee) 유성은(Sung-Eun Yoo)
- 간행물 정보
- 『대한약리학잡지』제27권 제2호, 119~124쪽, 전체 6쪽
- 주제분류
- 의약학 > 기타의약학
- 파일형태
- 발행일자
- 1991.12.31
4,000원
구매일시로부터 72시간 이내에 다운로드 가능합니다.
이 학술논문 정보는 (주)교보문고와 각 발행기관 사이에 저작물 이용 계약이 체결된 것으로, 교보문고를 통해 제공되고 있습니다.
국문 초록
β-수용체 효능약물 ((-)-NE), 길항약물 ((\pm)-propranolol, labetalol) 및 PDE 억제약물(imazodan, KR-30045, KR-30075 등)에 대한 β-adrenoceptor binding 실험을 β1/β2 비선택적 radioligand인 (-)-[3H]-DHA를 사용하여 실시하였다. Saturation 실험에서 β_1 및 β_2 수용체를 모두 갖고 있는 rat 좌심실의 β 수용체에 대한 (-)-[3H]-DHA의 KD 값은 1.5 ± 0.43 nM, B_{max}는 22.0 ± 0.9 fmol/mg protein이었다. ( ± )propranolol, labetalol 및 (-)NE는 단일상으로 (-)-[3H]-DHA의 결합을 억제하였으며 Ki 값은 각각 17.0 ± 0.43 nM, 57.3 ± 1.30 nM, 1.57 ± 0.95μM로 나타났다. 실험에 사용한 모든 PDE 억제약물들은 (-)-[3H]-DHA 결합을 10-3 M의 고농도에서도 10% 미만으로 억제했다. 실험결과, propraolol, labetalol 및 NE는 β1/β2 수용체에 대해 비선택적인 약물로 나타났으며, imazodan 및 신합성 PDE 억제약물들은 rat 심근에 있는 β-수용체에 친화성이 거의 없음을 알 수 있었다.
영문 초록
β-adrenoceptor binding study of β-agonist ((-)NE), β-antagonists (( ± ) propranolol, labetalol) and PDE inhibitors (imazodan, KR-30045, KR-30075 etc.) was performed using (-)-[3H]-DHA, as a non-β1/β2 selective radioligand. In saturation studies, KD and B_{max} of (-)-[3H]-DHA to β-adrenoceptors in rat left ventricle in which both β_1 and β_2 receptors coexist were determined to be 1.5 ± 0.43 nM and 22.0 ± 0.9 fmol/mg protein, respectively. ( ± )Propranolol, labetalol and (-)NE competed for (-)-[3H]-DHA binding sites in an essentialy monophasic manner with Ki=17.0 ± 0.40 nM, 57.3 ± 1.30 nM, and 1.57 ± 0.95μM, respectively. All of PDE inhibitors inhibited the (-)-[3H]-DHA binding by only below 10% even at the high concentration of 10-3M. The present results suggest that propranolol, labetalol and NE are non-β1/β2 selective antagonists and agonist, respectively. Additionally, this study shows that imazodan and new synthesized PDE inhibitors may hardly have the affinities to β-adrenoceptors in cardiac muscle.
목차
키워드
해당간행물 수록 논문
- 개구리 세포막에 대한 Racemic Ketamine의 영향
- SJ-002의 임상적 효과
- 허혈-재관류 적출심장에서 Arachidonic Acid에 의한 산소라디칼 생성 및 심근손상
- 상기도감염증에 대한 SJ-002액의 임상적 고찰
- 흰쥐 말초 혈액 림프구의 분자량 44 kD 단백의 인산화
- 사람 호중구 Cathepsin G: Anti-HNCG Ab의 In Vivo 합성, HNCG의 활성도 억제와 그 기전에 관한 연구
- 가토 해마에서 Acetylcholine 유리에 미치는 Oxotremorine 및 Forskolin의 영향
- β1/β2 비선택적 Radioligand (-)-[3H]-DHA를 사용한 Rat 좌심실 β-adrenoceptor에 대한 심장순환계 약물의 Binding
- 백서 태자의 배양 피부세포에서 Adriamycin의 세포독성에 관한 연구
- Paraquat에 의한 산소 Radical 생성 및 지질과산화 작용의 Mouse 간 Submitochondria Particle과 Microsome에서의 비교
- 흰쥐의 착상지연과정중 Estradiol에 의한 자궁내 Prostaglandin 생합성에 미치는 cAMP의 영향
- 토끼 대동맥 내피에서 A23187에 의하여 유리되는 혈관이완물질의 특성에 관한 연구
- Forskolin의 흰쥐적출관류부신으로 부터 Ach, Excess K+, DMPP, McN-A-343에 의한 Catecholamine 분비효과의 증강작용
- 흰쥐의 착상기간중 Estradiol이 자궁의 Phospholipase A2 활성도에 미치는 영향
참고문헌
교보eBook 첫 방문을 환영 합니다!
신규가입 혜택 지급이 완료 되었습니다.
바로 사용 가능한 교보e캐시 1,000원 (유효기간 7일)
지금 바로 교보eBook의 다양한 콘텐츠를 이용해 보세요!