학술논문
새로운 Platinum(II)Complex ([Pt(II)(cis-dach)(DPPP)].(NO3)2의 항암효과 및 신독성
이용수 0
- 영문명
- In Vitro Antitumor Activity and Nephrotoxicity of the Novel Platinum(II) Coordination Complex Containing Cis-dach/Diphosphine
- 발행기관
- 대한약리학회
- 저자명
- 정지창(Jee-Chang Jung) 임성빈(Sung-Vin Yim) 박승준(Seung-Joon Park) 정주호(Joo-Ho Chung) 고계창Kye-Chang Ko() 장성구(S
- 간행물 정보
- 『대한약리학잡지』제32권 제1호, 93~102쪽, 전체 10쪽
- 주제분류
- 의약학 > 기타의약학
- 파일형태
- 발행일자
- 1996.06.30
4,000원
구매일시로부터 72시간 이내에 다운로드 가능합니다.
이 학술논문 정보는 (주)교보문고와 각 발행기관 사이에 저작물 이용 계약이 체결된 것으로, 교보문고를 통해 제공되고 있습니다.
국문 초록
일부 malignant tumor에 Pt-complex의 임상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서 합성한 Pt(II) complex는 carrier ligand로서 1,2-diaminocyclohexane(dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diphosphine류인 1,3-bis (diphenylphosphine의 propane(DPPP) 을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt(II)(cia-dach)(DPPP)].(NO3)2 은 원소 분석, IR 및 13C-NMR 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. PC-1은 MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 SKOV-3, OVCAR-3 human ovarian adenocarcinoma cells에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin과 유사하였다. PC-1은 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt(II) complex는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 새로운 Pt(II) complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 anticancer chemotherapeutic agent로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.
영문 초록
Platinum coordination complexes are currently one of the most compounds used in the treatment of solid tumors. However, its use is limited by severe side effects such as nephrotoxicity. Our platinum-based drug discovery program is aimed at developing drugs capable of diminishing toxicity and broadening the clinical spectrum of activity of cisplatin. We synthesized new Pt(II) complex analogue containing 1,2-diaminocyclohexane (dach) as carrier ligand and 1,3-bis(diphenyl phosphino)propane (DPPP) as a leaving group. Furthermore, nitrate was added to improve the solubility. A new series of PC-1 [Pt(cis-dach) (DPPP)]. 2NO3 was synthesized and characterized by their elemental analysis and by various spectroscopic techniques [infrared (IR), 13carbon nuclear magnetic resonance (NMR)]. PC-1 was demonstrated acceptable antitumor activity aganist SKOV -3, OVCAR-3 human ovarian adenocarcinomacells and significant activity as compared with that of cisplatin. The toxicity of PC-1 was found quite less than that of cisplatin using MTT, [3H]thymidine uptake and glucose consumption tests in rabbit proximal tubule cells, human kidney cortical cells and human renal cortical tissues. Based on these results, this novel platinum compound represent a valuable lead in the development of a new anticancer chemotherapeutic agent capable of improving antitumor activity and low toxicity.
목차
해당간행물 수록 논문
- 2-kidney 1 clip 신혈관성 고혈압흰쥐에서의 심방이뇨펩타이드의 혈관이완작용의 기전
- Dexamethasone에 의한 생쥐 흉선의 Apoptosis에서 Polyamine의 역할
- 고양이의 담낭근 수축에 있어서 세포내 기전
- 허혈전처치의 허혈심장 보호과정에서 Adenosine 및 Protein Kinase C의 역할
- 흰쥐의 뇌의A1 아데노신 수용체에 작용하는 역효현제에 관한 연구
- 흰쥐 해마에서 Norepinephrine 유리에 미치는 Adenosine Receptor의 Post-Receptor 기전에 관한 연구
- 니코틴의 마우스 소뇌과립세포내 칼슘의 항상성 조절기전
- 새로운 Platinum(II)Complex ([Pt(II)(cis-dach)(DPPP)].(NO3)2의 항암효과 및 신독성
- 사염화 탄소에 의한 간손상에 있어 Kupffer cell 칼슘의 역할
- Protein Kinase 억제제 첨가 후 Platelet-Activating Factor에 의하여 자극된 호중구반응의 변경
- 뱀 (파충류) 골격근 소포체 칼슘유리 채널
- Hydrocortisone이 적출 흰쥐 부신에서 Histamine의 카테콜아민 분비작용에 미치는 영향
- 흰쥐의 뇌 기저동맥에서 CGRP에 의한 혈관 이완반응의 기전에 대한 연구
참고문헌
교보eBook 첫 방문을 환영 합니다!
신규가입 혜택 지급이 완료 되었습니다.
바로 사용 가능한 교보e캐시 1,000원 (유효기간 7일)
지금 바로 교보eBook의 다양한 콘텐츠를 이용해 보세요!