학술논문
흰쥐에서 아피제닌이 타목시펜의 생체이용률에 미치는 영향
이용수 6
- 영문명
- Effects of Apigenin, a Flavonoid, on the Bioavailability of Tamoxifen in Rats
- 발행기관
- 대한약학회
- 저자명
- 김양우(Yang-Woo Kim) 최준식(Jun-Shik Choi)
- 간행물 정보
- 『약학회지』제54권 제5호 (2010년), 370~376쪽, 전체 7쪽
- 주제분류
- 의약학 > 기타의약학
- 파일형태
- 발행일자
- 2010.10.31
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국문 초록
영문 초록
The aim of this study is to investigate the effect of apigenin on the pharmacokinetics of tamoxifen in rats. Tamoxifen was administered orally (10 mg/kg) or intravenously (2 mg/kg) without or with oral administration of apigenin (0.4, 2.0 or 8.0 mg/kg) to rats. The effect of apigenin on the P-glycoprotein (P-gp) and CYP3A4 activity was also evaluated. Apigenin inhibited CYP3A4 enzyme activity with 50% inhibition concentration (IC50) of 1.8 μM. In addition, apigenin significantly enhanced the cellular accumulation of rhodamine 123 in MCF-7/ADR cells overexpressing P-gp. The plasma concentrations of tamoxifen were increased significantly by apigenin compared to control. The areas under the plasma concentration-time curve (AUC) and the peak concentrations (Cmax) of tamoxifen with apigenin were significantly higher than those of the control group. Consequently, the relative bioavailability (RB%) of tamoxifen with apigenin was 2-3-fold higher than the control, and absolute bioavailability (AB%) of tamoxifen were significantly higher (p<0.05 with co-administration, p<0.01 with pretreatment) than those of the control. The increased bioavailability of tamoxifen in rats with apigenin might be associated with the inhibition of an efflux pump P-glycoprotein and CYP3A4 by apigenin. From these results, dosage regimen of tamoxifen may be need to adjust when concomitantly administered with apigenin.
목차
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참고문헌
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